白芍总苷联合硒酵母对Graves病患者促甲状腺激素受体抗体水平及突眼度的影响

目的 观察白芍总苷联合硒酵母对Graves病患者促甲状腺激素受体抗体(TRAb)水平及突眼度的影响.方法 选取本院内分泌科门诊2019年10月至2020年2月收治的90例Graves患者为研究对象,按随机数字表法将其分为对照组、治疗组1、治疗组2,各30例.三组均予以甲巯咪唑治疗,治疗组1在此基础上加用硒酵母治疗,治疗组2在治疗组1基础上加用白芍总苷治疗.比较三组治疗前及治疗3、6个月后的甲状腺功能指标,治疗前与治疗6个月后的左、右眼突眼度差值,治疗6个月后甲巯咪唑的使用总量及不良反应发生情况.结果 治疗前,三组患者的FT3、FT4、TSH、T3、T4、TRAb水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗3、6个月后,三组患者的FT3、FT4、T3、T4、TRAb水平均低于治疗前,TSH水平均高于治疗前,差异具有统计学意义(P<0.01);治疗3、6个月后,治疗组1、治疗组2的FT3、FT4、T3、T4、TRAb水平均低于对照组,且治疗组2低于治疗组1,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗3、6个月后,治疗组1、治疗组2的TSH水平均高于对照组,且治疗组2高于治疗组1,差异具有统计学意义(P<0.05).治疗组2治疗前与治疗6个月后的左、右眼突眼度差值均低于对照组、治疗组1,治疗6个月后甲巯咪唑的使用总量少于对照组、治疗组1,差异具有统计学意义(P<0.05).三组治疗期间的不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 白芍总苷联合硒酵母治疗Graves病能降低患者的TRAb水平,延缓突眼的发展,减少甲巯咪唑的使用总量,提高抑制甲状腺激素的效果,改善症状,值得临床推广应用.     

白带胶囊水提工艺条件的优选

目的:研究白带胶囊的制备工艺。方法:以芍药苷提取率为指标,采用高效液相色谱法测定其含量;应用正交试验设计对其进行水提工艺筛选。结果:水提的最佳提取工艺条件为第1次加10倍量的水煎煮120min,第2次加7倍量的水煎煮90min,第3次加7倍量的水煎煮90min。结论:该条件优选得到的工艺稳定、可行。     

A New Phenolic Glucoside from Paeonia lactiflora

Objective To study the chemical constituents from EtOAc extracts of Paeonia lactiflora.Methods Compounds were isolated by various chromatographic techniques and structures were elucidated on the basis of spectral analysis.Results Seventeen compounds were obtained and their structures were identified as 1,2,6-benzenetriol-1-O-α-D-glucoside(1),paeoniflorin(2),4-methylpaeoniflorin(3),albiflorin(4),paeonidanin(5),benzoylpaeoniflorin(6),4-methylbenzoylpaeoniflorin(7),benzoylalbiflorin(8),paeonidanin A(9),galloylalbiflorin(10),debenzoylalbiflorin(11),4’,5-dihydroxyflavanone-7-O-β-D-glucoside(12),5,7-dihydroxy flavanone-4’-O-β-D-glucoside(13),(+)-catechin(14),gallic acid(15),vanillic acid(16),and 1,2,3-benzenetriol(17).Conclusion Compound 1 is a new compound named paeoniphenoside.Compounds 12 and 13 are firstly obtained from genus Paeonia L.,and compounds 5 and 9 are isolated from P.lactiflora for the first time.     

美丽芍药根中黄酮类成分及其生物活性

目的研究美丽芍药Paeonia mairei Levl.中黄酮类成分及其生物活性。方法美丽芍药根70%乙醇提取物的分析采用D101、硅胶、Rp?18、Sephadex LH?20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。HEK293模型测试其体外激动褪黑素受体1活性。结果从中分离得到9个化合物,分别鉴定为橙皮素(1)、异鼠李素(2)、芹菜素(3)、柚皮素(4)、牡荆素(5)、木犀草素(6)、没食子酸乙酯(7)、齐墩果酸(8)、β?谷甾醇(9)。化合物3~4对褪黑素受体1的激动率分别为(7.16±1.14)%、(14.72±4.52)%。结论化合物1~6为首次从植物中分离得到。化合物3~4对褪黑素受体1具有激动作用。     

川赤芍的化学成分研究

目的 研究川赤芍Paeonia veitchii的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构.结果 分离得到9个化合物,分别鉴定为芍药苷(paeoniflorin,Ⅰ)、羟基芍药苷(hydroxypaeoniflorin,Ⅱ)、苯甲酰芍药苷(benzoylpaeoniflorin,Ⅲ)、苯甲酰羟基芍药苷(benzoylhydroxypaeoniflorin,Ⅳ)、芍药苷内酯(albiflorin,Ⅴ)、paeonisothujone(Ⅵ)、牡丹皮酸A(mudanpinoic acid A,Ⅶ)、邻羟基苄醇(2-hydroxybenzyl alcohol,Ⅷ)、双(2-羟苄基)醚[bis(2-hydroxybenzyl) ether,Ⅸ].结论 化合物Ⅸ为首次从天然产物中获得,化合物Ⅳ、Ⅵ～Ⅸ为首次从该植物中分离得到.     

芍药种子内源抑制物质活性的研究

目的通过对芍药种子内源抑制物质的研究,探讨芍药种子休眠的原因。方法采用生物测定和离体培养的方法对芍药种子种皮、胚乳中抑制物的活性进行研究。结果证实了芍药种子胚乳、种皮中含有一定活性的抑制物质,且两者对白菜幼根生长的抑制活性均高于对白菜种子萌发的抑制活性;胚乳乙醚萃取液纸色谱Rf值为0.5区段对白菜幼根生长抑制活性最强(根长相对百分率36.36%);接种在不同的培养基上的离体胚均能生根,但未加GA3培养基上的胚上胚轴不能伸长生长,说明离体胚也存在上胚轴休眠现象,或存在抑制物质。结论芍药种子中的内源抑制物质是导致其休眠的主要原因。     

亳芍内生真菌的分离与鉴定

目的 对亳芍内生真菌进行分离鉴定,旨在丰富其内生真菌资源种类。方法 利用马铃薯葡萄糖琼脂培养基进行亳芍内生真菌的分离、尖端菌丝挑取法进行纯化,利用分子生物学方法对其进行鉴定。结果 从亳芍中分离出24株内生真菌,初步鉴定为9属13种,分别为Fusarium,Talaromyces,Dactylonectria,Myxocephala,Llyonectria,Penicillium,Alternaria,Rhexocercosporidium,Lopadostoma。主要为镰刀属（占33%）。结论 本研究首次从亳芍中分离出内生真菌,呈多样性分布,丰富了芍药内生真菌的种质资源。     

牡丹皮、赤芍与白芍对急性血瘀模型大鼠活血功效的比较研究

目的观察牡丹皮、赤芍与白芍对急性血瘀模型大鼠的影响,揭示三者在功效方面的异同,并探讨牡丹皮、赤芍与白芍活血功效的机制。方法大鼠sc盐酸肾上腺素结合冰水浸泡制作急性血瘀模型,以丹参注射液为阳性对照,观察牡丹皮、赤芍与白芍对血液流变学、凝血功能指标、血小板系统、血清中血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素(6-keto-PGF1α)的影响。结果与模型组相比,牡丹皮能够延长急性血瘀模型大鼠的凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)(P0.05),显著抑制血小板黏附(P0.01),且上调血小板内皮型一氧化氮合酶(e NOS)与Ser1177位磷酸化的e NOS(p-e NOS)蛋白表达水平(P0.01、0.001),减少血清中TXB2(P0.05)及增加6-keto-PGF1α的量(P0.01);赤芍能够显著改善不同切变率下血瘀模型大鼠的全血黏度,延长部分活化凝血活酶时间(APTT)、PT、TT(P0.05、0.01),降低血小板黏附率(P0.05),减少血清中TXB2的量(P0.01)、增加6-keto-PGF1α的量(P0.01),上调血小板e NOS、p-e NOS蛋白表达水平(P0.05);白芍则对血瘀模型大鼠的全血黏度的影响并不显著,但能够显著延长APTT、TT(P0.05),降低血小板黏附率(P0.05),增加血清中6-keto-PGF1α的量(P0.05),同时显著增加血小板e NOS、p-e NOS蛋白表达水平(P0.05)。结论牡丹皮、赤芍和白芍均具有不同程度改善血液流变性、凝血系统、抑制血小板黏附率、增加血小板e NOS、p-e NOS蛋白表达水平,但牡丹皮、赤芍较白芍活血化瘀作用强。     

Pharmacokinetics and disposition of monoterpene glycosides derived from Paeonia lactiflora roots (Chishao) after intravenous dosing of antiseptic XueBiJing injection in human subjects and rats

Aim:

Monoterpene glycosides derived from Paeonia lactiflora roots (Chishao) are believed to be pharmacologically important for the antiseptic herbal injection XueBiJing. This study was designed to characterize the pharmacokinetics and disposition of monoterpene glycosides.

Methods:

Systemic exposure to Chishao monoterpene glycosides was assessed in human subjects receiving an intravenous infusion and multiple infusions of XueBiJing injection, followed by assessment of the pharmacokinetics of the major circulating compounds. Supportive rat studies were also performed. Membrane permeability and plasma-protein binding were assessed in vitro.

Results:

A total of 18 monoterpene glycosides were detected in XueBiJing injection (content levels, 0.001–2.47 mmol/L), and paeoniflorin accounted for 85.5% of the total dose of monoterpene glycosides detected. In human subjects, unchanged paeoniflorin exhibited considerable levels of systemic exposure with elimination half-lives of 1.2–1.3 h; no significant metabolite was detected. Oxypaeoniflorin and albiflorin exhibited low exposure levels, and the remaining minor monoterpene glycosides were negligible or undetected. Glomerular-filtration-based renal excretion was the major elimination pathway of paeoniflorin, which was poorly bound to plasma protein. In rats, the systemic exposure level of paeoniflorin increased proportionally as the dose was increased. Rat lung, heart, and liver exposure levels of paeoniflorin were lower than the plasma level, with the exception of the kidney level, which was 4.3-fold greater than the plasma level; brain penetration was limited by the poor membrane permeability.

Conclusion:

Due to its significant systemic exposure and appropriate pharmacokinetic profile, as well as previously reported antiseptic properties, paeoniflorin is a promising XueBiJing constituent of therapeutic importance.     

白芍饮片标准汤剂质量标准研究

目的:制备白芍饮片标准汤剂,并进行质量标准研究。方法:以水为溶剂,以标准化工艺制备标准汤剂,采用UPLCDAD法测定芍药苷含量,并进行转移率、出膏率计算及指纹图谱研究。结果:10批次白芍样品制成的标准汤剂中芍药苷含量为1.69~2.60 mg/m L,转移率为60.47%~85.16%,平均转移率为71.62%,标准偏差为8.74%。出膏率范围为19.00%~26.50%,平均出膏率为21.89%,标准偏差为2.51%。指纹图谱共有峰11个,确认5个,分别是:氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷。结论:本方法处理样品简单,重复性好,可用于白芍标准汤剂的制备及质量标准研究。